色尼姑导航 瑞戈非尼片（Stivarga）中语评释书|香港登越药业

Stivarga 是一种干涉体内癌细胞滋长和扩散的抗癌药物色尼姑导航。

Stivarga 用于调节结直肠癌和肝癌。它还用于调节一种荒凉类型的肿瘤，这种肿瘤会影响食说念、胃或肠说念。在尝试过其他抗癌药物无效后，常常会服用 Stivarga。

【通用称呼】

瑞格非尼

【品牌称呼】

Stivarga

【通用英文称呼】

regorafenib

【其他称呼】

Nublexa，RESIHANCE

【因素】

本品主要因素为瑞格非尼

化学名：4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物。

分子式：C21H15ClF4N4O3• H2O

分子量：500.83.

【安妥症/功能主治】

是一种激酶扼制剂，适用于：

(1) 往时用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF调节以及RAS野生型抗EGFR调节的滚动性结肠直肠癌(CRC)。

(2) 往时曾收受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐调节的局部晚期，不成切除或滚动性胃肠说念间质瘤(GIST)。

(3) 往时用索拉非尼调节的肝细胞癌(HCC)

【规格型号】

40mg*84

【用法用量】

推选剂量是：口服160 mg，逐日一次，28天一个周期， 连服前21天.

提出吃低脂饭后服用瑞格菲尼。

【不良反馈】

最常见的不良反馈(≥20%)是难过(包括胃肠和腹痛)，HFSR，乏力/疲倦，泻肚，食欲镌汰/食品继承，高血压，感染，发音圮绝，高胆红素血症，发烧，粘膜炎，体重收缩，皮疹和恶心。

【禁忌】无

【忽闪事项】

(1) 肝毒性：监测肝功能搜检。证据严重进度和握续工夫，减少或停药。

(2) 感染：在恶化或严重感染的患者中辞谢用药。

(3) 出血：严重或危及人命的出血恒久性住手用药。

(4) 胃肠穿孔或瘘管：住手使用。

(5) 皮肤毒性：证据皮肤毒性的严重性和握续性，辞谢并减少或住手用药。

(6) 高血压：严重或不受戒指的高血压应暂时或恒久性地停药。

(7) 腹黑缺血和梗塞：新的或急性心肌缺血/梗死勿用，况且仅在管制急性缺血事件后归附。

(8) 可逆性后脑白质病详尽征(RPLS)：住手用药。

(9) 创伤愈兼并发症：手术前停药。伤口开裂患者停药。

(10) 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。提出对胎儿有潜在危境的妇女，并在调节工夫和最终剂量后2个月内使用有用的避孕轮番。提出男性在最终剂量后2个月内使用有用的避孕药。

(11) 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。提出对胎儿有潜在危境的妇女，并在调节工夫和最终剂量后2个月内使用有用的避孕轮番。提出男性在最终剂量后2个月内使用有用的避孕药。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用：当今尚不消于妊娠期女性的贵府。

哺乳期使用：在东说念主乳汁中的分泌数据概略。照应母亲：住手药物或哺乳，斟酌到药物对母亲的进攻性。

【儿童用药】

当今尚不消于儿童患者的安全性与疗效的贵府。

【老年用药】

老年东说念主用药有用性方面与年青患者无显赫各别。警惕高血压。

【药理作用】

Regorafenib是一种波及浅薄细胞功能和病理经由如肿瘤发生，肿瘤血管生成，滚动和肿瘤免疫的多种膜荟萃和细胞内激酶的小分子扼制剂。

在体外生死亡学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的东说念主类活性代谢物M-2和M-5扼制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。

在体内模子中，regorafenib在大鼠肿瘤模子中进展出抗血管生成活性，况且在几种小鼠异种移植模子中扼制肿瘤滋长，包括一些用于东说念主结肠直肠癌，胃肠说念基质和肝细胞癌的肿瘤滋长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模子和东说念主结肠直肠癌的两个小鼠原位模子中阐明了抗滚动活性。

【药效力源学】

腹黑电生理学

在25名晚期实体瘤患者的怒放标签单臂磋商中评估了多剂量的瑞格菲尼(160mg，逐日一次21天)对QTc间期的作用。 在磋商中莫得检测到平均QTc间隔(即> 20毫秒)的大的变化。

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【药代能源学】

招揽

在具有晚期实体瘤患者的单次160mg剂量的瑞格菲尼后，在4小时的中值工夫下，regorafenib达到2.5μg/ mL的几何平均峰值血浆水平(C max)，血浆浓度对工夫的几何平均面积弧线(AUC)为70.4μg* h / mL。在大于60mg的剂量下，regorafenib在稳态下的AUC加多小于剂量成比例。在稳态下，regorafenib达到几何平均Cmax为3.9μg/ mL，几何平均AUC为58.3μg* h / mL。 AUC和Cmax的变异扫数在35%至44%之间。与口服溶液比拟，片剂的平均相对生物利费用为69%至83%。

在一项食品效应磋商中，24名健康男性在三种不同的花式收受单次160mg剂量的瑞格菲尼：在禁食状况下，用高脂肪膳食和低脂肪膳食。比拟之下，高脂肪膳食(945卡路里和54.6克脂肪)将regorafenib的平均AUC加多了48%，M-2和M-5代谢物的平均AUC划分镌汰了20%和51%禁食状况与禁食要求比拟，低脂肪膳食(319卡路里和8.2克脂肪)将regorafenib，M-2和M-5的平均AUC划分提升了36%，40%和23%。 提出使用低脂肪膳食(参见剂量和给药(2.1)，临床磋商(14)]。

瑞格非尼在24小时给药间隔内不雅察到多个血浆浓度峰值，进行肠肝轮回。 瑞格非尼与东说念主血浆卵白质高度荟萃(99.5%)。

代谢与灭亡

在单次160mg口服剂量的瑞格菲尼后，几何平均(最小至最大)放置半衰期关于regorafenib和血浆中的M-2代谢物划分为28小时(14至58小时)和25小时(14至32小时)。 M-5具有更长的平均(最小到最大)放置半衰期为51小时(32至70小时)。

瑞格非尼由CYP3A4和UGT1A9代谢。 东说念主血浆中稳描述态下测定的瑞格非尼主要轮回代谢物为M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)。 两种代谢物具有与regorafenib雷同的体外药理活性和稳态浓度。 M-2和M-5具有高卵白荟萃(划分为99.8%和99.95%)。

在予以辐照性标识的口服溶液，剂量为120毫克后12天内，苟简71%的辐照性标识剂量在粪便中排泄(47%当作母体化合物，24%当作代谢物)，19%的剂量在尿中排泄(17%当作葡糖苷酸) 。

【药物互相作用】

(1) 强CYP3A4指导剂：避强迫CYP3A4指导剂。

(2) 强CYP3A4 扼制剂：避强迫CYP3A4 扼制剂。

(3) BCRP底物：密切不雅察患者清楚于BCRP底物的症状。

【药物过量】

莫得已知的解毒剂。 在怀疑过量的情况下，中断调节，进行撑握性照应，并不雅察直到临床踏实。

【贮藏】

应在25°C以下;出门允许至15°-30°C。[见USP戒指室温]。

注：本文旨在先容医药健康磋商色尼姑导航，不作任何用药依据，具体用药指引，请商酌主治医生。

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